Применение и действие виагры. Что такое виагра таблетки. По механизму действия

Виагра – таблетки, действие которых направлено на естественное сексуальное возбуждение у мужчин. Препарат принято использовать для устранения эректильной дисфункции. Действующее вещество таблеток силденафил вызывает усиление кровообращения в области половых органов, в результате чего усиливается и продляется эрекция, а также оргазмические переживания. Сегодня в аптеках под таким названием встречаются БАДы с натуральными компонентами, препараты для усиления либидо и другие средства.

В продаже «Виагра» для мужчин появилась в 1998 году и предназначалась для лечения проблем, связанных с потенцией. Однако разрабатывался препарат совершенно для других целей. Изначально, его предлагалось использовать для больных гипертонией. Но как выяснилось в ходе исследования, давление он не снижает, зато мужчины отметили то, что после приема таблеток у них возникала длительная эрекция.

Подробнее о таблетках для мужской силы врач-уролог Искандер Абдуллин:

Позже, тот же самый эффект подтвердили другие мужчины. Поэтому решено было использовать препарат, в качестве средства от полового бессилия.

Со временем другие производители стали выпускать аналоги (дженерики), которые все же не всегда способны дать такого эффекта, какой возникает после использования «Виагры».

Действие «Виагры»

Как работает «Виагра»? Применение этих таблеток для мужчин усиливает кровообращение в области пениса. Именно в этом и заключается главный секрет эффективности препарата, так как именно нарушение притока крови к органу способно вызвать отсутствие эрекции.

Существует мнение, что после принятия таблетки, эрекция будет длиться очень долго. Однако, это не совсем так. Дело в том, что действие «Виагры» начинается только при наличии сексуального возбуждения у мужчины. Если раньше у него возникало возбуждение, но эрекция отсутствовала либо была незначительной, то после использования препарата, половой член достигает своего естественного размера и необходимой для полового акта твердости. Благодаря таблеткам половой акт удлиняется (), но после эякуляции эрекция исчезает и может возникнуть только при повторном возбуждении мужчины. Время действия «Виагры» — около 4 часов, чего будет достаточно для нескольких полноценных половых актов.

Некоторой «страховкой» для мужчины является то, что действовать таблетка начинает только при условии естественного возбуждения, то есть не может начать работать в неудобный для этого момент. К тому же женщина не сможет заподозрить мужчину в использовании препарата.

Важно отметить, что эффект от использования препарата может уменьшаться в случае употребления большого количества алкоголя. В то же время эффект от «Виагры» будет сильнее при умеренном употреблении пищи.

Время действия

Решивших воспользоваться данным препаратом, интересует вопрос: «Через сколько действует таблетка»? Эффект от использования «Виагры» можно заметить в среднем спустя 15-60 минут после приема. Хотя у некоторых мужчин этот показатель может варьироваться. Зная, когда начинает работать и сколько действует «Виагра», мужчина может спланировать ее прием по времени.

Показания к использованию

Максимальная суточная доза препарата для здорового мужчины составляет 100 мг. Начинать использование таблеток нужно с 50 мг. Для отдельных групп пациентов (мужчины старше 65 лет, больные с патологией почек, печени или сердечно-сосудистой системы) эта дозировка снижается до 25 мг. Как правильно принимать «Виагру» может рассказать врач после детального обследования мужчины. Превышать рекомендованную доктором дозу не следует.

Как правильно принимать лекарства для лечения эректильных расстройств? На этот вопрос ответят ведущая программы «Жить здорово!» Елена Малышева и профессор, доктор медицинских наук, директор университетской клиники МГУ имени Ломоносова Камалов Армаис Альбертович:

Как принимать «Виагру»? Учитывая принцип действия «Виагры», таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством воды, что снизит время ее проникновения в кровь. Если принять препарат во время обильного застолья, то эффект от него может быть снижен, так как пища, особенно жирная, препятствует его всасыванию.

Противопоказания

Аналогично всем лекарствам, у «Виагры» есть свои противопоказания к использованию. Все они обусловлены возможностью появления побочных действий препарата при наличии некоторых заболеваний. Противопоказаниями «Виагры» являются:

1. Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав «Виагры».
2. Прием любых средств, в составе которых присутствуют нитраты. Согласно исследованиям, их одновременное использование способно привести к резкому снижению давления у мужчины.
3. Тяжелые нарушения в работе печени.

1. Лекарства с ингибиторами ФДЭ-5. Запрет на их одновременное использование связан с отсутствием клинических испытаний и невозможности спрогнозировать действие таблеток в таком случае.
2. Возраст до 18 лет.

Согласно инструкции, существует ряд состояний, при которых принимать таблетки допускается только под контролем медиков и с особой осторожностью:

• Особенности анатомии полового органа, которые могут быть как врожденными, так и приобретенными, при которых кровообращение в области члена может быть нарушенным. В такой ситуации действие препарата спрогнозировать невозможно.
• Патологии, связанные с приапизмом (непроизвольная эрекция в течение нескольких часов без предварительной сексуальной стимуляции).

• Лейкоз.
• Тромбоцетемия.

Лейкоз крови — опухоль кроветворной системы, первично поражающая кроветворные клетки костного мозга

• Миелома.
• Генетическое детерминирование ретинола.
• Обострение язвенной болезни.
• Патология сердца и другие нарушения в работе органа, которые наблюдались у мужчины в прошлом. Мужская «Виагра» и другие стимуляторы возбуждения, не рекомендуются тем, у кого был инфаркт, инсульт или стенокардия.

Даже однократный прием препарата возможен только после консультации с врачом. Приведенный выше перечень противопоказаний далеко не полный. Побочные эффекты «Виагры» могут возникать при одновременном использовании с другими медикаментами.

Показания к применению, противопоказания и способы применения «Виагры» и ее аналогов очень похожи. Не нужно полагаться на отзывы других людей, которые их принимали, так как это может привести к возникновению негативных последствий. Прежде чем начать использовать тот или иной препарат, необходимо проконсультироваться с врачом.

Возможные осложнения

На возможность появления побочных эффектов влияет дозировка лекарства. Исследуя возможный вред «Виагры», медики выявили ряд побочных действий:

1. Покраснение кожи, связанное с повышением кровообращения.
2. Головная боль.
3. Нарушение зрения (повышенная чувствительность на яркий свет, затуманенность и т. д.).

Кандидат медицинских наук Елена Ивановна Адаменко расскажет о том, что такое диспепсия:

1. Головокружение.
2. Учащение сердечного ритма.
3. Диспепсия.

1. Заложенность носа.
2. Судороги.
3. Аритмия.

Аритмия – любое нарушение регулярности или частоты нормального сердечного ритма, а также электрической проводимости сердца

1. Носовое кровотечение.
2. Обморок.
3. Резкое снижение кровяного давления.

Передозировка

Если использовать «Виагру» для потенции в высоких дозах, то возможно возникновение неприятных симптомов:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение кожных покровов, головная боль, головокружение, кровотечение из носа, тахикардия.
• Со стороны пищеварительной системы: нарушение пищеварения.
• Судороги.

Арсен Тонян - уролог-андролог, кандидат медицинских наук расскажет о действии «Виагры»:

Чтобы не допустить их появления, мужчине важно знать, как часто можно принимать «Виагру» и в какой дозе.

Виагра гель

Для восстановления эректильной функции у мужчин можно использовать не только таблетки, но и препарат в виде геля. «Виагра гель» имеет тот же состав и свойства, но благодаря гелеобразной форме, начинает действовать быстрее. Поэтому его можно считать эффективной альтернативой известного средства.

Стоимость

Любые препараты, предназначенные для повышения потенции у мужчины можно покупать исключительно в аптеке. Рецепт на «Виагру» не нужен.

Стоимость «Виагры» в аптеке может отличаться. В основном ее цена зависит от производителя.

Таблица 1. Стоимость «Виагры»

Средство в домашних условиях

Так как «Виагра» стоит достаточно дорого и имеет много противопоказаний, то возникает вопрос: «Можно ли ее чем-нибудь заменить»? Оказывается, что в домашних условиях можно приготовить средство, которое будет не менее эффективным. Так как такая альтернатива «Виагры» сделана на основе натуральных компонентов, она подходит практически для всех мужчин и не вызывает неприятных последствий.

Для приготовления таких средств можно использовать продукты – афродизиаки, которые способны естественным путем повышать мужскую потенцию. Среди них:

1. Черный шоколад.
2. Натуральный кофе.
3. Продукты пчеловодства.
4. Бананы.
5. Орехи.
6. Клубника.
7. Морепродукты, особенно мидии, устрицы, икра и креветки.

Уважаемые читатели, в данном видеоролике мы расскажем о продуктах для улучшения эрекции у мужчин:

1. Женьшень.
2. Оливковое масло.
3. Чеснок.
4. Сельдерей.
5. Хрен.
6. Спаржа.
7. Укроп.

Конечно же, к мгновенной реакции они не приведут, но если включить большинство из этих продуктов в свой рацион, то уже скоро никакие стимуляторы потенции мужчине не понадобятся.

Средство на основе арбуза

«Виагру» дома можно сделать из обычного арбуза. Для этого нужно:

• Помыть спелый арбуз и аккуратно обрезать его корку, оставив белую часть на мякоти.
• Разрезать ягоду на части и отжать сок при помощи соковыжималки или блендера.
• 1 литр отжатого сока поместить в кастрюлю и закипятить.

Приготовление «Домашней» виагры из арбуза и сока лимона

• В закипевшую жидкость добавить отжатый сок из 1 лимона.
• Выпарить половину жидкости на очень медленном огне.
• После остывания жидкость отправить в холодильник.

Ежедневно утром следует выпивать по несколько столовых ложек полученного лекарства.

Рецепт из крапивы

Хороший эффект имеет средство на основе сухофруктов и свежей крапивы. Для его приготовления необходимо взять:

1. 50 г крапивы.
2. 1 стакан кипятка.
3. Мед по вкусу.

Измельченную крапиву залить в термосе кипятком. Через 30 минут жидкость процедить и смешать с натуральным медом. Чтобы эффект быль еще лучше, перед тем как выпить лекарство, нужно сделать несколько глотков красного вина или натурального сока из граната.

Использование сухофруктов

Полезное и эффективное средство можно сделать на основе сухофруктов. Для этого потребуется:

• Курага.
• Чернослив.
• Орехи.
• Изюм.
• Инжир.

Все компоненты берутся в одинаковом количестве (по 250 г). Их необходимо измельчить, использовав ступку. Ежедневно мужчине нужно съедать по 2 столовые ложки такой смеси, запивая ее кефиром.

Не менее действенны натуральные соки: морковный, огуречный и свекольный. Рекомендуется смешивать их в равных пропорциях и пить до еды.

На фото представлена измельченная смесь из сухофруктов

«Виагра» признана достаточно эффективным препаратом, который помогает улучшить эрекцию. Но, что будет, если ее выпьет абсолютно здоровый мужчина? Оказывается, что ничего не произойдет. Если эрекция у мужчины хорошая, то улучшить ее вряд ли получится. А вот, если она немного снижена в результате усталости, стресса или другой причины, то эффект от таблетки однозначно будет.

Мужская сила всегда была предметом гордости любого представителя сильного пола. Но, по разным причинам она может ухудшаться. В таком случае, на помощь могут прийти различные медицинские препараты, один из которых «Виагра». Покупать ее рекомендуют исключительно в аптеке, где на таблетки есть все необходимые документы. Но, прежде чем это сделать, важно проконсультироваться с врачом. Доктор поможет не только подобрать необходимую дозу лекарства, но и проверит, нет ли у пациента противопоказаний к ее использованию.

Силденафил (1-[пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат) - лекарственное средство для увеличения потенции.

Название

• Международное название: силденафил
• Синонимы: Виа́гра - коммерческое название препарата, разработанного американской компанией Пфайзер , Сиа́гра , Джена́гра , Потенциале и др. - коммерческие названия препарата, значительная доля препаратов выпускается в Индии.

Силденафил выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг, которые содержат, соответственно, по 25, 50 и 100 мг цитрата силденафила.

В отличие от других способов лечения эректильной дисфункции, которые предусматривают проведение уколов в половой член или другие медицинские процедуры, силденафил является простым, удобным и легко применяемым препаратом. При использовании силденафила принимают одну таблетку перед планируемым сексуальным контактом.

Механизм действия силденафила: препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член. Это и помогает мужчине вызвать естественную эрекцию. Силденафил действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, силденафил действует только на естественные механизмы возникновения эрекции и в этом его бесспорная новизна и секрет огромной популярности.

История

Открытие первого из препаратов силденафила, выпущенного под запатентованным названием «Виагры» стало, видимо, третьим величайшим «случайным» открытием в медицине - после открытия рентгеновских лучей и пенициллина. Эти открытия были удостоены Нобелевской премии. Этой же высокой награды осенью 1998 года были удостоены и исследователи, открывшие, помимо прочего, свойства препарата «Виагра».

История «Виагры» началась в 1992 году в Великобритании, в местечке Пфайзерс Сэндвич, в ходе фармакологических исследований фирмы «Пфайзер». Исследователи проводили клинические испытания нового лекарственного вещества - цитрата силденафила, который разрабатывался как средство для лечения ряда сердечных недугов.

Учёные рассчитывали на то, что цитрат силденафила будет способствовать увеличению притока крови к сердечной мышце и снижению артериального давления. Однако было отмечено, что цитрат силденафила не оказывает существенного влияния ни на кровообращение в сердечной мышце (миокарде), ни на артериальное давление. Параллельно обнаружилось, что многие пациенты мужского пола, которые участвовали в исследовании, отказываются возвращать таблетки силденафила, несмотря на окончание тестирования. Причина отказа у всех этих пациентов была одна - все они отметили у себя резкое улучшение качества эрекций. Таким образом, несмотря на минимальное влияние нового лекарства на кровообращение в миокарде, силденафил вызвал ощутимый приток крови к мужским половым органам.

Исследователи фармакологической компании «Пфайзер» отнеслись к этому неожиданному свойству цитрата силденафила с должным вниманием и сумели распознать в нём мощное средство для борьбы с нарушениями эрекций. Новый препарат получил название «Виагра» - название родилось как бы в результате слияния слов “Vigor” (власть, энергия, сила) и Ниагара - самый мощный водопад в Северной Америке.

С 1993 года начались продолжительные клинические испытания, необходимые для подтверждения свойств «Виагры». В результате этих испытаний была доказана высокая эффективность «Виагры» для лечения импотенции и высокая безопасность этого препарата. И как закономерный финал - 27 марта 1998 года Департамент США по продовольствию и лекарствам одобрил применение «Виагры». Действие препарата «Виагра» оценивали более чем у 3000 мужчин в возрасте от 19 до 87 лет в исследованиях эректильных дисфункций, проводимых во всех странах мира. Длительность нарушений эрекций у этих больных составила в среднем 5 лет (от 6 месяцев до 26 лет), а расстройства эрекции были органической, психогенной и смешанной органической и психогенной природы.

Результаты этих исследований показывают, что препарат «Виагра» является эффективным для восстановления эректильной функции и улучшения показателей успешных половых актов у большого количества больных, в том числе у целого ряда больных диабетом, с повреждением спинного мозга, другими сопутствующими клиническими состояниями, а также у больных, принимающих одновременно целый ряд медикаментов.

Клинические испытания

По данным многочисленных клинических исследований и испытаний препарата на добровольцах с различными видами эректильной дисфункции, сильденафила цитрат обладает довольно высокой эффективностью. Однако тут следует подчеркнуть некоторые нюансы.

К сожалению, не существует, да и не может существовать препарата, способного вылечить все болезни или, как в нашем случае, все виды эректильной дисфункции. Панацеей не является и «Виагра», которая способна помочь в очень большом количестве случаев, но, к сожалению, не всем пациентам. «Виагра» эффективна у пациентов с атеросклерозом, повреждением нервов, идущих к сосудам полового члена, при сахарном диабете.

Не слишком хорошие результаты наблюдаются у больных с наличием патологического венозного дренажа. В каждом из перечисленных случаев в лечении расстройств эректильной функции может детально разобраться только врач. Только доктор может назначить правильную схему лечения и подобрать лучшее средство.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие

Как работает виагра в клиническом понимании?

C виагрой были проведены многочисленные эксперименты и испытания препарата на добровольцах с различной степенью дисфункции эрекции. Как показали тесты, Виагра обладает высокой эффективностью.

Эффективность препарата виагра в первую очередь зависит от степени дисфункции эрекции, а так же от ее причины. К примеру, если проблема сосудистой эректальной дисфункции, то препарат отлично справляется со своей задачей.

Если проблема заключается в венозном дренаже, то результат от виагры будет значительно хуже.

Как показывает практика, не существует и наверняка не будет препарата, который сможет вылечить все болезни.

Да, виагра действительно работает и помогает в большинстве случаев.

Фармакокинетика

TCmax после приёма внутрь, натощак - 0.5-2 ч, биодоступность - 25-60 %. При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1.5-3 ч. Объём распределения в равновесном состоянии - 105 л. Связь с белками плазмы - 96 %. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Общий клиренс - 41 л/ч. T1/2 силденафила и N-дезметилметаболита - 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

Показания и применение

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные). Импотенция . Лечение лёгочной гипертензии.

В Израиле сделаны попытки использовать силденафил в качестве препарата, улучшающего переносимость больших нагрузок в армии.

Противопоказания

Гиперчувствительность; одновременный приём донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. C осторожностью. Заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия , множественная миелома,

Что такое "Виагра"?

Препарат выпускается в виде таблеток по 25 , 50 и 100 мг, которые содержат, соответственно, по 25, 50 и 100 мг цитрата силденафила.
В отличие от других способов лечения эректильной дисфункции, которые предусматривают проведение уколов в половой член или другие медицинские процедуры, "Виагра" является простым, удобным и легко применяемым препаратом. При использовании "Виагры" Вы просто принимаете одну таблетку тогда, когда планируете сексуальный контакт.
Механизма действия "Виагры" прост: препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член. Это и помогает мужчине вызвать естественную эрекцию. "Виагра" действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, "Виагра" действует только на естественные механизмы возникновения эрекции и в этом ее бесспорная новизна и секрет огромной популярности.
Открытие "Виагры" стало, по-видимому, третьим величайшим "случайным" открытием в медицине - после открытия рентгеновских лучей и пенициллина. Эти открытия были удостоены Нобелевской премии. Этой же высокой награды осенью 1998 года были удостоены и исследователи, открывшие, помимо прочего, свойства препарата "Виагра".
История "Виагры" началась в 1992 году в Великобритании, в местечке Пфайзерс Сэндвич, в ходе фармакологических исследований фирмы "Пфайзер". Исследователи проводили клинические испытания нового лекарственного вещества - Цитрата Силденафила, который разрабатывался как средство для лечения ряда сердечных недугов.
Ученые рассчитывали на то, что цитрат силденафила будет способствовать увеличению притока крови к сердечной мышце и снижению артериального давления. Однако было отмечено, что цитрат силденафила не оказывает существенного влияния ни на кровообращение в сердечной мышце (миокарде), ни на артериальное давление. Параллельно обнаружилось, что многие пациенты мужского пола, которые участвовали в исследовании, отказываются возвращать таблетки силденафила, несмотря на окончание тестирования. Причина отказа у всех этих пациентов была одна - все они отметили у себя резкое улучшение качества эрекций. Таким образом, несмотря на минимальное влияние нового лекарства на кровообращение в миокарде, силденафил вызвал ощутимый приток крови к мужским половым органам.
Исследователи фармакологической компании "Пфайзер" отнеслись к этому неожиданному свойству цитрата силденафила с должным вниманием и сумели распознать в нем мощное средство для борьбы с нарушениями эрекций. Новый препарат получил название "Виагра" - название родилось как бы в результате слияния слов "Vigor" (власть, энергия, сила) и Ниагара - самый мощный водопад в Северной Америке.
С 1993 года начались продолжительные клинические испытания, необходимые для подтверждения свойств "Виагры". В результате этих испытаний была доказана высокая эффективность "Виагры" для лечения импотенции и высокая безопасность этого препарата. И как закономерный финал - 27 марта 1998 года Департамент США по продовольствию и лекарствам одобрил применение "Виагры".
Действие препарата "Виагра" оценивали более чем у 3000 мужчин в возрасте от 19 до 87 лет в исследованиях эректильных дисфункций, проводимых во всех странах мира. Длительность нарушений эрекций у этих больных составила в среднем 5 лет (от 6 месяцев до 26 лет), а расстройства эрекции были органической, психогенной и смешанной органической и психогенной природы.
Результаты этих исследований показывают, что препарат "Виагра" является эффективным для восстановления эректильной функции и улучшения показателей успешных половых актов у большого количества больных, в том числе у целого ряда больных диабетом, с повреждением спинного мозга, другими сопутствующими клиническими состояниями, а также у больных, принимающих одновременно целый ряд медикаментов.
По данным многочисленных клинических исследований и испытаний препарата на добровольцах с различными видами эректильной дисфункции, сильденафила цитрат обладает довольно высокой эффективностью. Однако тут следует подчеркнуть некоторые нюансы.
К сожалению, не существует, да и не может существовать препарата, способного вылечить все болезни или, как в нашем случае, все виды эректильной дисфункции. Панацеей не является и "Виагра", которая способна помочь в очень большом количестве случаев, но, к сожалению, не всем пациентам. "Виагра" эффективна у пациентов с атеросклерозом, повреждением нервов, идущих к сосудам полового члена, при сахарном диабете.
Не слишком хорошие результаты наблюдаются у больных с наличием патологического венозного дренажа. В каждом из перечисленных случаев в лечении расстройств эректильной функции может детально разобраться только врач. Только доктор может назначить правильную схему лечения и подобрать лучшее средство.

Как принимать "Виагру" и что такое "правильная доза"

Лучше всего принимать "Виагру" до еды, поскольку в этом случае она будет действовать быстрее. Если Вы принимаете "Виагру" после еды, особенно если Вы ели жирную пищу, Вашему организму понадобится больше времени љдля усвоения препарата и он начнет действовать позже.
Действие "Виагры" таково, что нужно принимать ее только тогда, когда Вы хотите совершить половой акт. Препарат не следует принимать более одного раза в сутки. Важно знать, что препарат "Виагра" не является возбуждающим средством, и, следовательно, просто прием таблетки без сексуальной стимуляции не вызовет никакой эрекции.
Существует огромное количество лекарственных средств, эффективность применения которых напрямую зависит от правильно подобранной дозы. Это - и препараты от повышенного давления, и от болей в сердце. То же самое относится и к "Виагре". Подбором оптимальной дозировки препарата обычно занимается специалист, назначивший лекарственное средство. Так, конечно, должно быть и в случае с назначением сильденафила цитрата.
Препарат выпускается в трех стандартных дозировках: 25, 50 и 100 мг. Совершенно неочевидно, что чем больше доза, тем заметнее будет эффективность препарата. У всех по-разному. Существует несколько подходов к подбору дозировки препарата. Обычно, назначается препарат в средней дозировке - 50 мг, а затем, в зависимости от наступившего (или не наступившего) эффекта дозировка корректируется либо, в случае хорошего эффекта, не изменяется. Другой подход - начинать лечение с минимальной дозировки, увеличивая ее до наступления хорошего терапевтического эффекта. Следует еще раз напомнить, что подбором дозы должен заниматься врач, который сделает профессионально и с меньшим риском для Вашего здоровья.
Может случиться и так, что "Виагра" не помогает вовсе. Как уже говорилось, к сожалению, у врачей в распоряжении нет панацеи - лекарства от всех болезней. Но никогда не стоит отчаиваться. "Виагра" является лишь одним из множества препаратов, эффективных в отношении эректильной дисфункции. Почему бы ни обратиться к сексопатологу? Возможно, решение проблемы лежит на поверхности, а вы об этом даже не подозреваете. С другой стороны, может случиться, что для лечения эректильной дисфункции вам предстоит пройти через оперативное лечение. Вариантов лечения эректильной дисфункции довольно много. "Виагра", несомненно, великолепный препарат, однако это не единственный из возможных вариантов лечения.
И еще одно. "Виагра" относится к числу лекарств, распространяемых строго по рецептам врача, потому что это серьезный препарат, который призван не "увеличить мужскую силу", а нормализовать те механизмы, которые приводят к нарушению эрекций.
К тому же, как уже говорилось выше, при его приеме возможно развитие ряда побочных эффектов. Да, подавляющее большинство этих эффектов, как правило, не представляют серьезной опасности для здоровья человека и носят временный характер, но, тем не менее, только врач сможет установить целесообразность приема "Виагры" и тем самым оценить угрозу побочных эффектов.
Помимо этих обстоятельств необходимо также учитывать следующее. Фирма "Пфайзер" как разработчик препарата несет за него ответственность с точки зрения развития у человека, который принимает это лекарство, нежелательных эффектов. Однако ответственность фирмы может иметь место только в том случае, если пациент принимал препарат по указанию врача, т.е. имеет место документированный факт (амбулаторная медицинская карта, история болезни и т.д.) обращения больного за медицинской консультацией. Поэтому даже если близкие друзья советуют Вам попробовать "Виагру" без предварительной врачебной консультации - откажитесь!

Как можно отличить "Виагру" от подделок

При покупке препарата обращайте внимание на оформление упаковки и самого лекарства. Форма выпуска препарата - таблетки голубого цвета ромбовидной формы, на которой с одной стороны выдавлено название фирмы-производителя "Pfizer", а с другой - три заглавные буквы VGR и количество миллиграмм препарата в таблетке - 25, 50 или 100.
Препарат продается в картонных коробочках по одной, две, четыре, восемь и двенадцать таблеток в одном блистере из аклар-алюминиевой фольги.
Также препарат продается во флаконах из полиэтилена высокой плотности белого цвета по четыре, восемь и двенадцать таблеток. Таблетка содержит 25, 50 или 100 миллиграммов препарата. Если препарат официально приобретается в России, то упаковка должна быть подписана на русском языке с одной стороны и на английском с другой.
Особое внимание обратите на наличие голограммы в правом нижнем углу упаковки. Изображение на голограмме меняется. В зависимости от угла зрения Вы можете увидеть на голограмме либо название препарата - VIAGRA, либо название фирмы-производителя - Pfizer.
Все эти ухищрения по охране торговой марки препарата совершенно оправданы, так как после официальной регистрации препарата в США на рынок хлынуло огромное количество подделок и пиратских копий "Виагры". Прежде всего, речь идет о таких лекарствах как Vaegra и Viagro. При условии, что "Пфайзер" обладает монопольными правами на Цитрат Силденафила (международное название "Виагры"), указанные лекарства должны более точно характеризоваться как лекарства-самозванцы.
Ряд компаний предлагают препараты на растительной основе и повсеместно заявляют об их эффективности - такой же, как у "Виагры". Эти утверждения весьма сомнительны, так как не подтверждены крупномасштабными клиническими испытаниями
Компания "Пфайзер" уже выиграла судебные процессы против двух компаний, которые продавали изделия под названием Vaegra и Viagro. Обе компании-самозванцы продавали свою продукцию через Интернет, вводя в заблуждение клиентов и делая вид, что препараты выдаются аптекой по почтовым заказам. Эти поддельные лекарства продавались за ту же цену, что и настоящая "Виагра". Остается догадываться, сколько пациентов было обмануто, сколько людей считали, что покупали настоящий препарат.
Как и любой лекарственный препарат "Виагра" продается в аптеке, где ее и следует покупать. В нашей стране это, к сожалению, можно проделать и без рецепта на руках. Однако мы настоятельно рекомендуем не покупать "Виагру" без предварительной консультации с врачом, лучше, если он выпишет рецепт и подробно объяснит, как принимать эти чудесные таблетки.
Помимо аптек, препарат можно приобрести непосредственно у докторов, занимающихся лечением эректильной дисфункции. В ряде клиник это довольно широко практикуется и, как нам кажется, является очень удобной формой приобретения препарата. Ваш доктор подробно обсудит с вами все нюансы приема "Виагры", порекомендует оптимальную дозу, и сам же ее вам выдаст.
Нам хотелось бы предостеречь вас от покупки препарата "с рук". Под видом настоящих таблеток сильденафила цитрата вам могут подсунуть сомнительный суррогат, который в лучшем случае просто не окажет ровным счетом никакого действия на способность полового члена к эрекции, а в худшем… об этом лучше и не думать.
Но бывают и "подделки" совсем другого рода. Например, одна испанская кондитерская фирма официально выпустила на рынок конфеты-леденцы под названием VIAGOR, которые расфасовываются в упаковки, очень похожие на упаковки настоящей љ"Виагры". Даже форма самих леденцов сильно напоминает форму прототипа. На коробке написано: "Вы покупаете средство, которое придаст Вашей жизни удивительный вкус". Стоят эти леденцы, конечно же, копейки. Ну а что касается названия, - ничего не поделаешь. Такова уж популярность этого препарата в мире.

Женщины и "Виагра"

В настоящее время по данным средств массовой информации уже поступили многочисленные заказы и запросы от женщин в компанию "Пфайзер", разработавшую "Виагру".
Проблема медикаментозного лечения женской фригидности отнюдь не нова. В магазинах, предлагающих "сексуальную" продукцию для женщин, имеет место большой выбор всевозможных пилюль, кремов и мазей для стимуляции женской сексуальности. А различные социологические исследования свидетельствуют, что как минимум одна треть женщин потеряла интерес к половой жизни, а каждая четвертая наша современница утверждает, что она в принципе неспособна достичь оргазма. Наиболее распространенная из возможных причин - недостаточный кровоток в органах малого таза. К импотенции у мужчин чаще всего приводят аналогичные нарушения.
В самом начале программы реализации препарата "Виагра" фирме-производителю пришлось самым серьезным образом пояснить, что "Виагра" - продукт, разработанный исключительно для мужчин. Но возникает закономерный вопрос, может ли "Виагра" помочь женщинам, страдающим фригидностью?
В настоящее время известно, что "Виагра" не была проверена или одобрена для использования женщинами. Некоторые врачи рискнули предписать этот препарат небольшому числу женщин, но крупномасштабные исследования еще впереди. На сегодня ясно одно - "Виагра" не будет влиять на половое влечение у женщин, как не влияет на него и у мужчин. Но так как "Виагра" увеличивает приток крови к гениталиям, она могла бы, вероятно, помочь некоторым женщинам достичь некоторых результатов. Например, увеличить выработку смазывающего секрета, усилить возбуждение и даже получить оргазм.
"Виагра", по-видимому, могла бы быть полезной для женщин, имеющих проблемы в сексуальной жизни в связи с диабетом; могла бы подойти и тем, чья сексуальная активность нарушена из-за менопаузы, если нет возможности по каким-либо причинам использовать гормональную заместительную терапию.
По мнению многих зарубежных специалистов, исследующих женскую сексуальность, - "…"Виагра" не должна рассматриваться как средство достижения оргазма, но она имеет определенную пользу для увеличения половой активности женщин".
Из всего выше сказанного можно сделать вывод, что "Виагра" способна принести пользу не только мужчинам, но и женщинам. Фармацевтический концерн "Пфайзер" уже начал тестировать "Виагру" как средство для решения сексуальных проблем прекрасной половины человечества.

Опасности "Вигары"

Осторожность в применении "Виагры" необходима людям, которые собираются после приема управлять разного рода механизмами. Иногда после "Виагры" у человека может возникнуть быстро проходящее изменение цветоощущения с преобладанием синих цветов. В этой связи руководство одной из американских авиакомпаний запретило своим пилотам принимать "Виагру" за час до полетов.
Особенно осторожными нужно быть людям с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечной недостаточностью, стенокардией, нарушенным мозговым кровообращением). Им необходим постоянный врачебный контроль. А половой акт это серьезная физическая нагрузка для такого человека. Об этом следует помнить, если имеют место такие симптомы, как боли в сердце при физичекой нагрузке и/или в покое, нарушения памяти и умственной работоспособности, прогрессирующие за последние несколько месяцев.
Особенно нужно серьезно подходить к вопросу тем, кто перенес инфаркт или инсульт. Это значит, что в обязательном порядке следует проконсультироваться с врачом о целесообразности приема "Виагры".
Следует соблюдать осторожность и тем пациентам, у которых ранее имел место приапизм. Приапизм - это патологическое состояние, которое характеризуется возникновением эрекции, не связанной с эротической стимуляцией, и которая может продолжаться несколько часов, вызывая сильную боль в области полового члена. Хотя на сегодняшний день не зарегистрировано ни одного сообщения о возникновения приапизма на фоне приема "Виагры", пациентам, у которых есть предрасположенность к его возникновению, также необходим серьезный врачебный контроль
Что касается воздействия "Вигары" на здоровых мужчин, которые наслышаны о чудодейственном препарате и хотят удовлетворить любопытство, то, по мнению экспертов самой фирмы "Пфайзер", "Виагра" не оказывает на них никакого действия! То есть, если при употреблении таблетки "Виагра" вы почувствовали какой-то революционный прорыв в собственной сексуальности, значит, по всей видимости, стоит сходить на консультацию к сексопатологу. Совсем не обязательно это означает наличие какого-либо заболевания, однако обследование не повредит.
Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что существующее на сегодняшний день знание о препарате Виагра позволяет назначать пациентам этот препарат, как для эпизодического, так и для длительного лечения эректильной дисфункции. Разумеется, с учетом всех мер предосторожности.
Есть некоторые мужчины, которые не должны принимать "Виагру". Поскольку "Виагра" участвует в биохимических процессах, связанных с обменом окиси азота, она может взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, называемыми нитратами, которые применяются для лечения заболеваний сердца. Поэтому любой мужчина, который принимает нитраты в любом виде, не должен принимать "Виагру" ни при каких обстоятельствах.
А самыми распространенными побочными явлениями, связанными с лечением препаратом в этих исследованиях, оказались головная боль (15,8%) и внезапное покраснение лица и шеи (10,5%), диспепсия (5,5%) и покраснение полости носа (4,2%), которые были, как правило, по характеру преходящими, слабо и умеренно выраженными, и не диктовали необходимость прекращения лечения

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, диспергируемые в полости рта, голубого цвета, ромбовидной формы, с гравировкой "V50" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лудифлеш - 343.525 мг ( 302.3 мг, кросповидон ~ 17.18 мг, поливинилацетат ~ 16.32 мг, повидон ~ 1.46 мг), кроскармеллоза натрия - 25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.75 мг, сукралоза - 5 мг, (30-36%) - 2.5 мг, подсластитель (Sweetness Enhancer) - 5 мг (мальтодекстрин ~ 3.565 мг, ароматизатор ~ 0.79 мг, декстрин ~ 0.395 мг, вода остаточная ~ 0.25 мг), ароматизатор натуральный (Natural Special) - 5 мг (мальтодекстрин ~ 4.3 мг, пропиленгликоль ~ 0.185 мг, глицерол ~ 0.18 мг, ароматизатор ~ 0.085 мг, вода остаточная ~ 0.25 мг), ароматизатор лимонный (Lemon Flavour) - 5 мг (мальтодекстрин ~ 4 мг, ароматизатор ~ 0.75 мг, α-токоферол ~ 0.0003 мг, вода остаточная ~ 0.25 мг), магния стеарат - 10 мг.

4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Силденафил - мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения при тока крови к кавернозным телам полового члена.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД - 5.3 мм рт.ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 секунд; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух . Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более грех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в крови составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; C max снижается в среднем на 29%, Т max увеличивается на 60 мин. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T 1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.));

— эпизоды развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва с потерей зрения в одном глазу;

— наследственный пигментный ретинит;

— применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;

— совместное применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, т.к. это может приводить к симптоматической гипотензии;

— одновременное применение препарата с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучена);

— одновременное применение ритонавира;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— применение у женщин;

— повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); эпизод развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в анамнезе; одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Таблетки, диспергируемые в полости рта, можно принимать, запивая водой, или без нее. Следует положить таблетку на язык, после чего она быстро растворится и ее можно будет проглотить. Таблетку следует принять немедленно после вскрытия блистера. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, вторую таблетку силденафила 50 мг следует принять после полного растворения первой таблетки силденафила 50 мг.

Следует учитывать, что абсорбция силденафила значительно замедляется при его применении в сочетании с жирной пищей.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг (следует принимать только таблетки, покрытые пленочной оболочкой соответствующей дозировки).

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, необходимо принимать две таблетки, диспергируемые в полости рта дозировкой 50 мг последовательно одну за другой.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например, при циррозе) , дозу препарата следует снизить до 25 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Совместное применение с другими препаратами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра не должна превышать 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение препарата Виагра следует начинать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и "приливы".

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто - затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна - неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость во рту, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко - длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто - ощущение жара, отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность.

* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно двукратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.

При применении препарата Виагра в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Передозировка

При однократном приеме препарата Виагра в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Применение препарата в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако частота побочных реакций (головная боль, "приливы", головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) - на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и С mах силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С mах бозентана на 49.8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK 50 >150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося субстратом CYP3A4, при его постоянной концентрации в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и С mах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.

Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме в дозе 150 мг.

Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Виагра следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра. Необходимо проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно двукратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Виагра совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио), или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.