Антистен MB - инструкция по применению. Антистен MB - инструкция по применению Способы применения и дозировки Антистена

Одна таблетка Антистен содержит в своем составе 20 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные компоненты:

• крахмал кукурузный;
• магния стеарат;
• (повидон);
• диоксид кремния коллоидный;
• лактозу;
• гидроксипропилметилцеллюлозу;
• метилцеллюлозу;
• диоксид титана;
• твин 80;
• касторовое масло;
• полиэтиленгликоль-4000;
• кислотный красный 2С.

В одной таблетке Антистен МВ содержатся 35 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные вещества:

• гипромеллоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кремния диоксид коллоидный;
• магния стеарат.

В состав покрывающей таблетки Антистен МВ пленочной оболочки входят:

• опадрай II 85F240012 Pink;
• поливиниловый спирт;
• макрогол 3350;
• краситель железа оксид красный;
• краситель железа оксид желтый;
• тальк;
• диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат имеет две фармацевтические формы выпуска:

• Покрытых пленочной оболочкой красного цвета таблеток Антистен (в каждой упаковке препарата содержится 60 таблеток).
• Таблеток Антистен МВ с модифицированным высвобождением. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой кремового с розовым оттенка, в одной упаковке препарата содержится 60 таблеток.

Таблетки Антистен имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний красного цвета и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Таблетки с модифицированным высвобождением Антистен МВ имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний кремового цвета с розоватым оттенком и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Антистен и Антистен МВ принадлежат к фармакотерапевтической группе антигипоксантных лекарственных средств , действие которых направлено на улучшение показателей метаболических изменений в миокарде , а также на улучшение функции сенсоневральных (нейросенсорных) органов в условиях .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антистен, фармакодинамика препарата

Фармакологическое действие препарата направлено на нормализацию энергетического метаболизма клеток и клеточных структур, пострадавших в результате ишемии или .

Попадая в организм, активное вещество Антистена триметазидин :

• препятствует снижению в клетках аденозинтрифосфата — нуклеотида, играющего ключевую роль в процессах обмена энергии и веществ в организме;
• стимулирует функциональную активность ионных каналов клеточных мембран;
• стимулирует процессы трансмембранного переноса ионов калия и натрия;
• способствует поддержанию процессов клеточной саморегуляции (клеточного гомеостаза);

Благодаря своей способности избирательно подавлять активность длинноцепочечной 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин тормозит процессы окисления липидов .

В результате этого стимулируются процессы окисления глюкозы , восстанавливается сопряжение между ними и реакциями окислительного декарбоксилирования, а также повышается уровень защиты миокарда от ишемии .

Именно на способности переключать окисление липидов на окисление глюкозы базируется антиангинальное действие препарата.

Антистен МВ, фармакодинамика препарата

Препарат Антистен МВ обладает выраженным:

• антиангинальным;
• антигипоксическим;
• цитопротективным эффектами.

Антиангинальное действие препарата заключается в устранении клинических проявлений ишемии миокарда у пациентов с диагнозом ишемическая болезнь сердца .

Механизм подобного действия обусловлен способностью триметазидина снижать уровень преднагрузки на сердечную мышцу , стимулировать кровоснабжение ее субэндокардиальных отделов , а также кровоснабжение в эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширять коллатеральные сосуды , блокировать адренергические рецепторы и кальциевые каналы , одновременно с этим активируя калиевые каналы.

В результате этого у пациента:

• уменьшается приток венозной крови к сердечной мышце;
• снижается потребность клеток сердечной мышцы в кислороде;
• снижаются показатели периферического сосудистого сопротивления;
• снижается выраженность болевых ощущений;
• снижаются показатели давления в предсердии и в легочной артерии.

Антигипоксический эффект триметазидина определяется способностью препарата улучшать утилизацию организмом кислорода, снижать потребность различных органов и тканей организма в кислороде, а также повышать уровень устойчивости организма к .

Цитопротективные свойства обусловливаются способностью сохранять энергетический потенциал, корригировать ионное равновесие, повышать защитные возможности слизистой оболочки, в частности, за счет стимулирования выработки и эпидермального фактора роста.

Триметазидин обладает способностью:

• оказывать непосредственное воздействие на клетки, составляющие основу сердечной мышцы, и нейроны головного мозга, улучшая их метаболизм и функциональную активность;
• поддерживать показатели сократимости сердечной мышцы в пределах физиологической нормы;
• препятствовать снижению показателей внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата ;
• препятствовать снижению показателей содержания фосфокреатинина — физиологически активной субстанции, улучшающей метаболизм миокарда и мышечной ткани .

При патологических состояниях, которые характеризуются смещением кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности, триметазидин:

• нормализует процессы функционирования ионных каналов (ИК) клеточных мембран ;
• препятствует кумуляции кальция и натрия в кардиомиоцитах — клетках, формирующих сердечную мышцу;
• улучшает показатели внутриклеточного содержания калия.

Кроме того, вещество:

• способствует уменьшению проявлений внутриклеточного (увеличения кислотности) и снижению повышенного содержания фосфатов, которые являются следствием ишемической болезни ;
• предупреждает повреждение клеток и клеточных структур свободными радикалами;
• обеспечивает сохранность целостности клеточных мембран;
• препятствует активации нейтрофильных гранулоцитов (нейтрофилов ) в зоне ишемии ;
• способствует увеличению продолжительности электрического потенциала;
• препятствует выходу креатинфосфокиназы из клеток;
• снижает выраженность повреждений сердечной мышцы, вызванных ишемической болезнью ;
• способствует сокращению частоты приступов ;
• снижает потребность организма в приеме нитратов;
• повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам (этот эффект развивается примерно через две недели приема Антистена МВ);
• устраняет (или, как минимум, снижает частоту их возникновения) резкие скачки показателей ;
• уменьшает выраженность и шума в ушах, обусловленных ишемической болезнью ;
• способствует нормализации слуха;
• улучшает показатели вестибулярных проб у пациентов с патологиями ЛОР-органов ;
• при сосудистых патологиях глаз способствует восстановлению нормальной функции их внутренней светочувствительной оболочки (сетчатки ).

Антистен, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — 2 часа.

Показатель высшей плазменной концентрации после однократного приема внутрь дозы триметазидина, равной 20 мг, составляет 55 нг/мл.

Доля лекарства, переходящего в связанную с белками форму (показатель связывания с плазменными белками), составляет 16%. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в (так называемый объем распределения) — 4,8 л/ кг.

Триметазидин характеризуется способностью с легкостью проходить через гистиоцитарные (гистогематические) барьеры . Частично вещество подвергается в организме биотрансформации, при этом около 60% его количества в неизменном виде экскретируется из организма почками.

Период полувыведения триметазидина и его метаболитов варьируется в пределах от 4,5 до 5 часов.

Антистен МВ, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта . Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — от 3 до 5 часов.

Равновесное состояние уровня лекарства в отмечается через 60 часов после первого приема таблетки Антистен МВ. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови — 4,8 л/ кг.

Показатель связывания с плазменными белками составляет 16%. Препарат характеризуется способностью с легкостью проникать через гистиоцитарные барьеры .

Экскреция триметазидина осуществляется, главным образом, почками, при этом большая часть вещества (примерно 60%) выводится из организма в чистом виде. Период полувыведения обычно составляет около 7 часов.

У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) биологический период полувыведения триметазидина растягивается в среднем до 12 часов. Почечный клиренс вещества характеризуется прямой корреляционной зависимостью от показателей клиренса , печеночный клиренс лекарства с возрастом снижается.

Показания к применению Антистена и Антистена МВ

Показаниями к применению Антистен МВ и Антистен являются:

• ишемическая болезнь сердца (коронарная болезнь) — препарат рекомендован к назначению в составе комплексной терапии для поддержания состояния больного и предупреждения приступов ;
• патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза с ишемическими компонентами;
• головокружения сосудистой природы происхождения;
• кохлео-вестибулярные расстройства, вызванные ишемией (например, шум в ушах, поражения внутреннего уха и слухового нерва и т.д.)

Противопоказания

Обе формы выпуска препарата Антистен имеют одинаковые противопоказания. К ним относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность в триметазидину или какому-либо из вспомогательных компонентов таблеток;
• , которая характеризуется снижением клиренса эндогенного креатинина (показателя КК) до 15 мл/мин и ниже;
• патологии печени , носящие выраженный характер;
• возраст меньше 18 лет (для этой категории пациентов безопасность применения препарата и его эффективность не изучены).

Побочные действия

Побочные действия таблеток Антистен

К возможным побочным реакциям, которые могут развиваться на фоне лечения Антистеном, относятся:
проявления , выражающиеся чаще всего в виде кожного зуда и высыпаний на коже;
редко возникающие приступы тошноты , рвота , гастралгия .

Побочные действия таблеток Антистен МВ

К наиболее частым побочными реакциям, которые могут возникать после приема Антистен МВ, относятся:

• диспептические расстройства (боли в эпигастрии, приступы тошноты, рвота, расстройства стула);
• и ;
• высыпания на коже, ;
• симптомы ;
• астения .

В редких случаях возможны приступы ортостатического коллапса (ортостатической гипотензии ) и приливы крови к лицу.

Еще реже могут отмечаться различного рода экстрапирамидные расстройства , которые проявляются в форме , повышенной ригидности (резкого повышения тонуса различных анатомических структур), акинезии (невозможности осуществлять произвольные движения) и т.д..

Подобные явления носят, тем не менее, обратимый характер и полностью исчезают после отмены препарата.

Инструкция по применению, способ применения и режим дозирования

Антистен, инструкция по применению

Суточная доза триметазидина составляет 2-3 таблетки, что эквивалентно 40-60 мг триметазидина в сутки. Кратность приемов, соответственно, равна 2-3.

Антистен МВ, инструкция по применению

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке Антистеном и Антистеном МВ отсутствуют.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие триметазидина с другими лекарственными препаратами не описано.

Условия продажи

Антистен и Антистен МВ относятся к категории отпускаемых по рецепту врача препаратов.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом затемненном месте при температуре от 10 до 25°C.

Срок годности

Таблетки Антистен и Антистен МВ годны к использованию в течение 2-х лет.

Особые указания

Препарат Антистен не оказывает влияния на скорость реакции и не провоцирует нарушения способности управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Таблетки Антистен МВ не предназначены для снятия симптомов острых приступов стенокардии . Также его не назначают на начальных этапах лечения обострения коронарной болезн и (ИБС) или .

Действием, аналогичным действию препарата Антистен МВ, обладают:

• Предуктал МВ ;
• Триметазидин-Биоком МВ ;
• Римекор МВ ;
• Триметазидин МВ .

Беременность и лактация

Антистен противопоказан при и в период кормления грудью .

Исследования, проводившиеся на животных, показали, что Антистен МВ не способен оказывать тератогенное действия на развивающийся плод. Однако ввиду недостаточности данных о безопасности лечения препаратом в период беременности, вероятность возникновения каких-либо пороков развития не может быть полностью исключена. По этой причине препарат не разрешается назначать для лечения беременных женщин.

Данные о том, может ли триметазидин выделяться с грудным молоком, отсутствуют, поэтому, если не удается избежать назначения Антистена МВ в период лактации, на весь период лечения кормление грудью следует прекратить.

Антистен – антигипоксантный препарат, улучшающий метаболизм нейросенсорных органов и миокарда в условиях ишемии.

Форма выпуска и состав

Выпускается медикамент в виде таблеток Антистен, каждая из которых содержит 20 мг триметазидина дигидрохлорида, и таблеток пролонгированного действия Антистен МВ, содержащих 35 мг активного вещества.

Вспомогательные компоненты, применяющиеся при производстве лекарственного средства: гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза.

В состав пленочной оболочки Антистена МВ входят поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, красители железа оксид красный и желтый.

Показания к применению

Как указано в инструкции к Антистену, этот препарат предназначен для:

• Длительной терапии ишемической болезни сердца, в частности для профилактики приступов стенокардии;
• Лечения кохлеовестибулярных нарушений ишемического происхождения, в том числе нарушений слуха, шума в ушах, головокружения и т.п.;
• Терапии хориоретинальных сосудистых нарушений с ишемическим компонентом.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Антистена противопоказано:

• При наличии повышенной чувствительности к триметазидину или какому-либо вспомогательному компоненту медикамента;
• Пациентам с почечной недостаточностью, если КК меньше 15 мл в минуту;
• Больным с выраженными нарушениями функции печени;
• Детям и подросткам до 18 лет (ввиду отсутствия достаточного количества данных о безопасности применения лекарства у этой возрастной категории пациентов);
• Беременным женщинам;
• В период лактации.

Способ применения и дозировка

Таблетки Антистен, по инструкции, назначают в суточной дозе 40-60 мг, разделенные на 2-3 приема, Антистен МВ – по 1 табл. дважды в день с интервалом 12 часов.

Принимать лекарство следует во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Длительность терапии врач устанавливает индивидуально для каждого больного в зависимости от клинической ситуации.

Побочные действия

Согласно отзывам пациентов, которые проходили курс лечения с применением Антистена, в преобладающем большинстве случаев этот антигипоксантный препарат переносится хорошо и при соблюдении рекомендованного доктором режима дозирования побочных эффектов не оказывает. Тем не менее, следует отметить, что в некоторых случаях нежелательные реакции со стороны организма наблюдаются:

• Относительно часто: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, астения, головная боль;
• Редко: приливы к коже лица, ортостатическая гипотензия;
• Очень редко: обратимые экстрапирамидные расстройства, проявляющиеся ригидностью, тремором и акинезией.

Также Антистен, по отзывам, может стать причиной аллергических реакций, обусловленных повышенной чувствительностью или непереносимостью того или иного компонента препарата.

Случаи передозировки данным лекарственным средством на сегодняшний день в медицинской практике зарегистрированы не были.

Особые указания

Исследования с применением триметазидина дигидрохлорида, проводимые на животных, не выявили тератогенного эффекта, однако клинического опыта приема препарата беременными женщинами нет, а потому нельзя исключить риск возникновения каких-либо пороков развития у плода. По этой причине назначать Антистен во время беременности не рекомендуется.

Выделяется ли триметазидин с грудным молоком, не установлено. При необходимости прохождения курса лечения Антистеном во время лактации, следует проконсультироваться с врачом о том, стоит ли прекращать вскармливание.

Антистен назначают для профилактики приступов стенокардии, но он не предназначен для их купирования! Также не показан этот препарат для начального курса лечения инфаркта миокарда или нестабильной стенокардии.

Если во время применения Антистена у пациента возникает приступ стенокардии, следует пересмотреть курс терапии.

Если по какой-то причине очередной пропуск таблетки был пропущен, удваивать дозу при следующем приеме запрещено!

Существенного влияния на способность управлять автомобилем и выполнять другие потенциально опасные занятия, при соблюдении рекомендованной врачом дозировки, препарат не оказывает.

Аналоги

Аналогами Антистена являются следующие препараты:

• По действующему веществу: Ангиозил Ретард, Веро-Триметазидин, Депренорм, Кардитрим, Медарум, Метагард, Предизин, Прекард, Предуктал, Римекор, Тримектал, Тримет, Триметазид, Триметазидин, Тридукард;
• По принадлежности к одной фармакологической группе и механизму действия: Биосинт, Боярышний-Алкой, Боярышника настойка, Вазомаг, Дибикор, Доппельгерц Кардиовитал, Езафосфина раствор, Идринол, Инозие-Ф, Кардионат, Кораксан, Коронатера, Кудевита, Кудесан, Мексикор, Мельдоний, Мидолат, Милдронат, Неотон, Орокамаг, Педеа, Рибоксин, Серотонин, Тауфон, Убинон, Фиразир, Фосфаден.

Сроки и условия хранения

Антистен – препарат, принадлежащий к списку Б и отпускаемый из аптек только по рецепту лечащего врача. Срок его годности составляет 3 года при условии соблюдения рекомендованных фирмой-производителем правил хранения – прохладное (где температура воздуха не превышает 25 ºС), сухое, защищенное от солнечных лучей и недоступное детям место.

Наличие сердечно-сосудистых заболеваний требует периодического либо постоянного лечения.

При ишемической болезни сердца и некоторых других патологиях лекарства, оказывающие непродолжительное воздействие на организм, могут оказаться неэффективными.

В таких случаях пациентам назначают препараты, способные накапливаться в организме и оказывать пролонгированное действие. К числу таких препаратов относится Антистен МВ – рецептурное средство для лечения сердечно-сосудистых болезней.

Применять лекарство без консультации с доктором противопоказано.

Фармакологическое действие

Антистен МВ относится к антигипоксантным лекарственным средствам, призванным улучшать показатели метаболических изменений в миокарде и функции нейросенсорных (сенсоневральных) органов при ишемической болезни сердца.

Препарат обладает выраженным антиангинальным, цитопротективным и антигипоксическим эффектами. Его антиангинальное действие заключается в устранении симптомов ишемии миокарда у лиц с диагностированной ишемической болезнью сердца.

Такое действие обеспечивается, благодаря способности триметазидина к снижению уровня преднагрузки на мышцу сердца, расширению коллатеральных сосудов, блокировке кальциевых каналов и адренергических рецепторов, активации калиевых каналов, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных отделов сердечной мышцы и эпикардиального отдела коронарных сосудов.

Результатом всего этого становится:

• уменьшение притока венозной крови к мышце сердца;
• уменьшение болевых ощущений;
• снижение потребности клеток сердечной мускулатуры в кислороде;
• уменьшение давления в легочной артерии и предсердии;
• снижение показателей периферического сосудистого сопротивления.

Антигипоксический эффект триметазидина проявляется в способности к улучшению утилизации организмом кислорода, повышению устойчивости к гипоксии, снижению потребностей различных тканей и органов в кислороде.

Что касается цитопротективных свойств, то они обусловлены способностью корригировать ионное равновесие, сохранять энергетический потенциал, повышать защитные возможности слизистых оболочек.

Триметазидин способен:

• оказывать воздействие на клетки, являющиеся основной мышцы сердца, а также нейроны головного мозга, улучшать их функциональную активность и метаболизм;
• поддерживать в рамках физиологической нормы сократимость сердечной мышцы;
• предотвращать снижение содержания фосфокреатинина – субстанции, улучшающей метаболизм мышечной ткани и миокарда;
• препятствовать снижению внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата.

У людей с патологическими состояниями, при которых кислотно-щелочной баланс смещается в сторону повышенной кислотности, триметазидин:

• препятствует накоплению натрия и кальция в кардиомиоцитах – формирующих сердечную мышцу клетках;
• нормализует процессы функционирования ИК (ионных каналов) клеточных мембран;
• нормализует внутриклеточное содержание калия.

Также активный компонент препарата способствует:

• уменьшению симптомов внутриклеточного ацидоза, снижению содержания фосфатов, являющихся следствием ИБС;
• сохранению целостности клеточных мембран;
• предотвращению повреждения клеточных структур и клеток свободными радикалами;
• увеличению длительности электрического потенциала;
• уменьшению частоты приступов стенокардии;
• предотвращению активации нейтрофильных гранулоцитов в ишемизированной зоне;
• снижению выраженности повреждений сердечной мускулатуры, вызванных ИБС;
• снижению потребности организма в нитратах;
• устранению резких скачков АД либо снижению частоты их возникновения;
• предотвращению выхода из клеток креатинфосфокиназы;
• нормализации слуха;
• повышению устойчивости организма к физ. нагрузкам (данный эффект развивается через две недели после начала терапии);
• улучшению показателей вестибулярных проб у лиц с заболеваниями ЛОР-органов;
• восстановлению нормальной функции сетчатки при сосудистых болезнях глаз;
• уменьшению выраженности симптомов ИБС, таких как шум в ушах и головокружение.

Показания к применению на Антистен МВ

Назначение возможно при:

• ИБС (в составе комплексного лечения для профилактики приступов стенокардии);
• хореоретинальных сосудистых нарушениях;
• кохлеовестибулярных нарушениях ишемической природы, таких как нарушения слуха, шум в ушах, головокружения.

Способ применения

Принимать Антистен МВ нужно дважды в день по 1 таблетке – во время завтрака и ужина. Принимать более 2 таблеток в сутки запрещено, т.к. 70 мг – это максимальная дозировка. Продолжительность терапии устанавливает врач.

Лечение пожилых людей в возрасте от 75 лет проводится по аналогичной схеме. Однако таким пациентам следует соблюдать меры предосторожности и наблюдаться у доктора в течение всей терапии.

Лицам с диагностированной почечной недостаточностью необходимо принимать не более 1 таблетки в сутки во время первого приема пищи.

Если один или несколько приемов препарата пропущены, принимать несколько доз в следующий прием нельзя.

Состав, форма выпуска

Одна таблетка состоит из триметазидина дигидрохлорида (35 мг) и дополнительных компонентов, таких как микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, коллоидный кремния диоксид, гипромеллоза.

Пленочная оболочка, покрывающая таблетку, состоит из макрогола 3350, талька, спирта поливинилового, красителей (железа оксид красный, опадрай, железа оксид желтый), диоксида титана.

Антистен МВ – это упаковки, в каждой из которых находится 60 таблеток с модифицированным высвобождением. Покрыты они кремовой пленочной оболочкой с розовым оттенком.

Внутри таблеток расположено белое либо слегка желтоватое ядро. Таблетки обладают круглой, двояковыпуклой формой.

Взаимодействие с остальными препаратами

Данных о том, как триметазидин взаимодействует с другими медикаментами, нет. Чтобы снизить риск развития медикаментозного конфликта, Антистен МВ нужно принимать спустя два или три часа после употребления других лекарств.

Побочные действия

Ниже описаны нежелательные реакции, способные развиваться при употреблении Антистена МВ:

Пациентам, которые ранее сталкивались с аллергией на лекарственные препараты, рекомендуется перед началом терапии сделать пробу на вероятность развития аллергических реакций.

Для этого таблетку ломают на 8 частей и 1 из них кладут под язык. Если спустя 20-30 минут после растворения таблетки не наблюдается побочных реакций (отечность слизистых, зуд и покраснение кожи), Антистен МВ можно применять курсом по назначенной доктором схеме.

Передозировка

Сообщений о передозировке активным компонентом препарата не поступало.

Противопоказания

Запрещено использовать в лечении:

• людей с индивидуальной непереносимостью активных либо вспомогательных составляющих Антистена МВ;
• пациенток, находящихся в положении;
• лиц с болезнью Паркинсона и склонностью к двигательным нарушениям;
• детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста;
• пациентов с частым тремором, синдромом «беспокойных ног»;
• кормящих женщин;
• людей с выраженной почечной недостаточностью.

Назначение препарата пожилым людям и пациентам с повышенным уровнем креатинина возможно, но при этом нужно соблюдать определенную осторожность.

При беременности

Теоретически препарат может назначаться беременным, т.к. опыты на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного действия триметазидина на развивающийся плод. Но на практике лекарство не назначают во время беременности ввиду отсутствия опыта применения Антистена МВ у таких категорий пациентов (исключить возникновение у плода каких-либо патологий не представляется возможным).

Информации о выделении триметазидина с молоком матери также нет. Поэтому назначение Антистена МВ во время лактации запрещено.

Условия, сроки хранения

Для хранения Антистена МВ лучше подбирать затемненные места с температурой в пределах 10-25 градусов. Применение лекарства возможно в течение двух лет с момента выпуска.

Использовать препарат с истекшим сроком годности запрещено, т.к. это чревато снижением ожидаемой эффективности и развитием нежелательных реакций со стороны разных систем организма.

Цена

Одна упаковка Антистена МВ в России обходится примерно в 400-500 рублей.

Препарат с названием Антистен МВ в украинских аптеках отсутствует.

Аналоги

Если Антистен МВ по какой-то причине не подходит больному, он может быть заменен на другое средство с аналогичным действием, например,

Антистен МВ: инструкция по применению и отзывы

Фармакологическое действие

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C max в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. V d составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T 1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Показания

— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);

— кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;

— хореоретинальные сосудистые нарушения.

Режим дозирования

Внутрь, во время приема пищи.

Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.

Побочное действие

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин).

Применение у пожилых пациентов

T 1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Особые указания

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.